本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑 & y( j3 x; N5 X
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http://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html4 x/ |+ L* ]" I' i: F. w
产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2
3 f8 B7 o5 ^" k- i' P) }靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3
6 |6 Y4 b; h% H& `' R, k. H& [IC50 34 nM 21 nM 13 nM [2] , C8 o' a* S4 u6 {
体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]
6 O( o' `* e: T体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]# n: l; M% K% t: r7 u: g+ @( _) y% k
特征
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0 Q) e* X5 I$ k1 o: s5 ]( N; ]3 F最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS,无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。
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, L, M8 {. `, s$ s临床100~250mg每天两次,联合泰索帝单药,N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天,培美那个说是200mg/ J. o+ `- V" k% a
2013年12-24日; D4 R+ l8 o* N+ H- t3 V9 e4 j
老马(925951365) 11:23:42" P- _- x" f2 i/ A6 h" w
有一个新药,要进入临床了。是AXL药,对付EMT,EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床
3 [3 M5 B. M$ V6 u1 U2 V老马(925951365) 11:38:19/ b! `, u3 C: ~- L9 ?- N o F! m
EMT是靶向药和化疗药的耐药机制
5 `9 d8 D7 P, {/ ]! M! T3 V& d3 C# e凡德单药药力弱,我一般都推荐联合培美化疗
8 j3 {. B5 o4 C# D$ s* Z蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵) ^0 l* S$ p4 r7 I; f
等明年,大家就可以联BIBF1120了& A* Z. ~4 ~; c b( T1 O
老马(925951365) 11:57:30
7 b9 @; t! p# ~9 g+ l; H% j! A10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。
5 `+ N" K0 l) k& K: c老马(925951365) 11:59:08
; l8 J8 X8 |% C2 i9 B9 @) w. ?BIBF1120资料,有的 BIBF1120单药效果不行
$ T3 @# M7 `# xBIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大/ i9 M1 k/ H2 j7 t0 N5 N- x
这药副作用不大,每天150mg*21 P3 X3 e5 S8 i
晚期病人最后什么药都无效,很可能是EMT或者转成小细胞了
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